Бул кагаз кыскача ticcotide жана анын фармакологиялык таасирлерин сүрөттөйт

Текосактидсинтетикалык 24-пептиддик кортикотропин аналогу болуп саналат.Амино-кислота ырааттуулугу табигый кортикотропиндин (адам, бодо мал жана чочко) амино-терминалынын 24 аминокислоталарына окшош жана ал табигый ACTH сыяктуу физиологиялык активдүүлүккө ээ."Бул антитело реакцияларынын жоктугу менен мүнөздөлөт, көбүнчө олуттуу терс таасирлери жок жана өзгөчө аллергиялык реакциялары бар же табигый чочко кортикотропинине натыйжасыз болгон бейтаптар үчүн ылайыктуу."

"Бул бөйрөк үстүндөгү бездердин гиперплазиясын жаратат, бөйрөк үстүндөгү гормондордун, өзгөчө (кортизол) жана кээ бир минералокортикоиддердин, мисалы, кортикостерондун секрециясын стимулдайт, ошондой эле андрогендердин секрециясын стимулдайт, бирок таасири начарыраак."

Бул кагаз кыскача ticcotide жана анын фармакологиялык таасирлерин сүрөттөйт

Альдостерондун секрециясына таасири аз болгон.Жарым ажыроо мезгили 3 саатты түзөт.2008-жылы FDA бөйрөк үстүндөгү бездин жетишсиздигин аныктоо үчүн Novartis компаниясынан Текокотидди бекиткен.Учурда ал идиопатиялык мембраналык нефропатияны дарылоо үчүн RandboudUniversityде изилденип жатат.

Бардык суюк фаза синтези ыкмасы ticacotide синтез ыкмасы болуп саналат.Бул ыкма көп кадамдарды камтыйт, синтез убактысы узун жана кымбат катализаторлорду жана жогорку басымдагы жабдууларды талап кылат, анын кемчиликтери жогору баасын, көптөгөн аралашмаларды, эксплуатациялоо коркунучун жана аз түшүмдүүлүктү камтыйт.Ар бир кадамда коргоочу базаны алып салуу үчүн гидрогендөө колдонулуучу Z-коргоо стратегиясын колдонуу менен бирден синтездөө узак кадамдарга, түйшүктүү операцияга, жогорку чыгымга жана аз түшүмдүүлүккө ээ экендиги билдирилди.Серин тазалоо кыйын болгон тазалоо учурунда бирден биригүүсүнөн рацемизацияга жакын.

"Адренокортикотроптук гормон сыяктуу, тикотид бөйрөк үстүндөгү кортекстен кортикалдык гормондордун (негизинен кортизол) секрециясын стимулдайт."Ошондуктан, бөйрөк үстүндөгү бездердин катуу бузулушу менен ооруган бейтаптарга эч кандай таасири болгон эмес.

Тикокотид – 24 аминокислотадан турган синтетикалык полипептид.Ал түзүлүшү боюнча ACTHдин биринчиден 24-аминокислоталарына окшош.Венага киргизүү кандагы кортизолдун деңгээлин тез жогорулатат.Кандагы кортизолдун концентрациясын кармап туруу үчүн үзгүлтүксүз тамырга тамчылатма колдонуу керек.Внутримышечный инъекциялар үчүн, плазмадагы кортизол инъекциядан кийин 1 саатта эң жогорку чегине жеткен.Андан кийин, жогорулаган кортизол болжол менен 24 саат бою сакталышы мүмкүн.