Сыртынан караганда, пептиддик байланыштардын пайда болушу, дипептиддердин пайда болушу жөнөкөй химиялык процесс.Бул эки аминокислота компоненттери суусузданууда, ал эми пептиддик байланыш, амиддик байланыш менен байланышкан дегенди билдирет.
Пептиддик байланыш түзүлүшү жумшак реакция шарттарында бир аминокислота активдештирүү болуп саналат.(А) карбоксил бөлүгү, экинчи аминокислота (B) нуклеофилдик активдештирилген карбоксил бөлүгү андан кийин дипептидди (АВ) түзөт."Эгерде карбоксил компоненти (А) корголбосо, пептиддик байланыштын пайда болушун көзөмөлдөө мүмкүн эмес."Сызыктуу жана циклдик пептиддер сыяктуу кошумча продуктулар AB максаттуу кошулмалары менен аралаштырылышы мүмкүн.Демек, пептиддик байланыш түзүүгө катышпаган бардык функционалдык топтор пептиддик синтез учурунда убактылуу кайтарылуучу түрдө корголушу керек.
Ошентип, пептиддик синтез - ар бир пептиддик байланыштын пайда болушу - агрегациянын үч баскычын камтыйт.
Биринчи кадам - коргоого муктаж болгон кээ бир аминокислоталарды даярдоо жана аминокислоталардын zwitterion түзүлүшү мындан ары жок.
Экинчи кадам пептиддик байланыштарды түзүү үчүн эки баскычтуу реакция болуп саналат, анда N-корголгон аминокислотасынын карбоксил тобу алгач активдүү аралыкка активдешип, андан кийин пептиддик байланыш түзүлөт.Бул кошулган реакция бир баскычтуу реакция катары же эки ырааттуу реакция катары пайда болушу мүмкүн.
Үчүнчү кадам - коргоочу базаны тандап алып салуу же толук алып салуу.Бардык алып салуу бардык пептиддик чынжырлар чогултулгандан кийин гана болушу мүмкүн болсо да, пептиддердин синтезин улантуу үчүн коргоочу топторду тандап алып салуу да талап кылынат.
Анткени 10 аминокислота (Ser, Thr, Tyr, Asp, Glu, Lys, Arg, His, Sec жана Cys) каптал чынжырынын функционалдуу топторун камтыйт, алар тандап коргоону талап кылат, бул пептиддердин синтезин татаалдантат.Убактылуу жана жарым-жартылай туруктуу коргоо негиздери селективдүүлүккө карата ар кандай талаптардан улам айырмаланышы керек.Убактылуу коргоо топтору кийинки кадамда аминокислоталардын же карбоксил функционалдуу топторунун убактылуу коргоосун чагылдыруу үчүн колдонулат.Жарым туруктуу коргоочу топтор буга чейин түзүлгөн пептиддик байланыштарга же аминокислота каптал чынжырларына тоскоолдук кылбастан, кээде синтез учурунда алынып салынат.
"Идеалында, карбоксил компонентинин активдешүүсү жана андан кийин пептиддик байланыштардын түзүлүшү (кошуу реакциялары) рацемикалык же кошумча продуктуларды түзбөстөн, тез болушу керек жана молярдык реактивдер жогорку түшүмгө жетүү үчүн колдонулушу керек."Тилекке каршы, химиялык бириктирүү ыкмаларынын бири да бул талаптарды канааттандырбайт жана практикалык синтезге ылайыктуулары аз.
Пептиддердин синтези учурунда, ар кандай реакцияларга катышкан функционалдык топтор, адатта, кол борбору менен байланышкан, глицин бир гана өзгөчө болуп саналат жана айлануу коркунучу бар.
Пептиддик синтез циклинин акыркы кадамы бардык коргоочу топторду жок кылуу болуп саналат.Коргоочу топторду тандап алып салуу дипептиддик синтезде коргоону толук алып салуу талабынан тышкары пептиддик чынжырды узартуу үчүн маанилүү.Синтетикалык стратегияларды кылдат пландаштыруу керек.Стратегиялык тандоого жараша N α-амино же карбоксил коргоочу топторду тандай алат."Стратегия" термини жеке аминокислоталардын конденсация реакцияларынын ырааттуулугун билдирет.Жалпысынан, акырындык менен синтез жана фрагмент конденсациясынын ортосунда айырма бар.Пептиддердин синтези (ошондой эле "шарттуу синтез" деп аталат) эритмеде ишке ашат.Көпчүлүк учурларда, пептиддик чынжырдын акырындык менен узартылышы кыска фрагменттерди синтездөө үчүн пептиддик чынжырды колдонуу менен гана синтезделет.Узунураак пептиддерди синтездөө үчүн максаттуу молекулалар тиешелүү фрагменттерге бөлүнүшү керек жана алар С терминалында дифференциялануу даражасын минимумга түшүрө аларын аныктоо керек.Жеке сыныктар акырындык менен чогултулгандан кийин, максаттуу кошулма кошулат.Пептиддик синтездин стратегиясы эң жакшы жана эң ылайыктуу коргоочу фрагментти тандоону, ал эми пептиддик синтездин стратегиясы коргоо негиздеринин эң ылайыктуу комбинациясын жана фрагмент конъюгациясынын эң жакшы ыкмасын тандоону камтыйт.
Посттун убактысы: 19-июль-2023