RGD циклопептиди кантип синтезделет

Интегрин, же интегрин, жаныбарлардын клеткаларынын адгезиясын жана сигнализациясын жүргүзгөн гетеродимерлер трансмембраналык гликопротеиндик рецептор.Ал туратα жанаβ суббирдиктер.Ал клетканын миграциясын, клетканын инфильтрациясын, клетканын жана клеткалар аралык сигнализацияны, клетканын адгезиясын жана ангиогенез процесстерин камтыган ар кандай уюлдук аракеттерди оптималдаштырууга катышат.Integrinαvβ3 азыр кененирээк изилденип жатат.Интегриндин көрүнүшүαvβ3 шишик миграциясы, ангиогенез, сезгенүү жана остеопороз менен тыгыз байланышта.Интегрин бардык шишик ткандарында жана неоваскуляризациянын эндотелийдик клетка кабыкчаларында жогору чагылдырылат.Интегриндин пайда болушу шишик миграциясы жана ангиогенез менен тыгыз байланышта.Акыркы жылдарда илимий изилдөөлөр интегрин рецепторлору үчүн антагонисттик пептиддер болуп саналган RGD пептидине атайын байланыша ала турган 11 интегрин бар экенин көрсөттү.

 

RGD пептиди сызыктуу RGD пептидине жана RGD циклдик пептидине бөлүнөт.сызыктуу RGD пептид менен салыштырганда, RGD циклдик пептид күчтүү кабылдагыч шайкеш жана кабылдагыч өзгөчөлүгүнө ээ.Төмөндө RGD циклдик пептидинин жалпы түрлөрү жана синтез ыкмалары болуп саналат.

RGD циклдик пептиддердин жалпы түрлөрү:

1. Дисульфиддик байланыштар менен түзүлгөн RGD ырааттуулугун камтыган циклдик пептиддер

2. Амиддик байланыштар аркылуу түзүлгөн RGD ырааттуулугун камтыган циклдик пептиддер

RGD циклдик пептидинин синтези:

Пайдалуу модель катуу фазадагы полипептиддерди синтездөө технологиясы чөйрөсүндөгү RGD циклдик пептиддик синтез процессине тиешелүү.Жаңы ыкма 2-хлоро-трифенилметилхлорид чайырын шарттуу алып жүрүүчү катары тандоо, адегенде биринчи каптал чынжыр карбоксил тобун D аспарагин кислотасынын аминокислотасынын атайын коргоочу тобу менен туташтыруу, андан кийин RGD ырааттуулугунун пептидинин сызыктуу пептидинин чайырга туташтыруу. , жана пиперидин жок FMOC коргоочу тобун алып салуу үчүн акыркы аминокислота.Көрсөтүлгөн катализатор биринчи D аспарагин кислотасынын каптал чынжырынын карбоксил коргоочу тобун түздөн-түз чайырдан алып салуу үчүн кошулду, андан кийин акыркы аминокислотасынын FMOC аминокоргоочу тобун алып салуу үчүн пиперидин кошулду, андан кийин байланыштыруучу агент кошулду. циклдик пептидди өндүрүү үчүн амиддик байланыш түрүндөгү чайырдан түздөн-түз сызыктуу пептиддин башынан жана учунан ачыкка чыккан карбоксил тобун жана амин тобун кургатуу жана конденсациялоо.Акырында, циклдик пептид кесүүчү эритмеси менен чайырдан түз кесилет.


Посттун убактысы: 24-апрель-2023