Англисче: Omiganan
CAS номери: 204248-78-2
Молекулярдык формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Молекулярдык салмагы: 1779.15
Ырааттуулук: ILRWPWWPWRRK-NH2
Көрүнүш: ак же ак түстөгү порошок
Omiganan кандай иш-аракет кылат:
Бул өтө кичинекей пептид, ошондуктан протеолизди аныктоо жана белгилөө кыйын;Протеолизге андан ары туруштук берүү жана карбоксил тобунун терс зарядын алып салуу үчүн С терминалында амидацияланат.Бул амфифилдик жана клетка кабыкчасы менен катуу аракеттене алат.Клетка мембранасы алардын негизги максаттарынын бири болушу күтүлүүдө.Бул алардын терс заряддуу бактериялык мембраналар жана пептидогликан менен эмес, сүт эмүүчүлөрдүн мембраналары менен липополисахариддин (LPS) зомердик сырткы бети менен өз ара аракеттенүүсүн колдогон поликация.Бактерияларда мембрана потенциалы сүт эмүүчүлөрдүн клеткаларына караганда терс болуп саналат, бул антибиотиктердин байланышын жана транслокациясын күчөтүшү мүмкүн.Акыркы фактор - бул сезгенүүгө каршы цитидиндин эритроциттерге активдүүлүгүнүн клиникалык кемчилиги, ал эми Омиганан азыраак гемолиздүү көрүнөт.Жогоруда айтылгандай, омига-нандын заряддалган калдыктары ар бир терминалдын жанында, пептиддин борбордук гидрофобдук аймагынан алыс жайгашкан жана пептиддин жалпы оң заряды 4+ 5+ ге чейин жогорулайт, муну гемолиздин төмөндөшү менен түшүндүрүүгө болот. , бул өзгөрүүлөр zwitt-rionic сүт эмүүчүлөрдүн мембраналар менен байланышкан пептид сыяктуу заттар үчүн жагымдуу эмес болгондуктан.Бул Staubitz жана башкалардын натыйжалары менен тастыкталат, мында омигананда сакталган сезгенүүгө каршы цетиндин борбордук фрагменти активдүүлүк менен байланышкан, ал эми терминалдык фрагмент максаттын өзгөчөлүгүн жөнгө салгандай көрүнөт.
Omiganan үчүн колдонулат:
Омиганан - жаңы синтетикалык катиондук микробго каршы пептид, учурда катетерге байланыштуу инфекциялардын алдын алуу жана безетки менен розацеаны дарылоо үчүн иштелип чыгууда.Бул изилдөөдө биз эки тери имплантат моделинде (in vivo чочконун териси жана in vivo гвинея чочконун териси) омиганан гелин актуалдуу колдонуунун натыйжалуулугун бааладык.omiganan0 ex vivo чочконун терисин колонизациялоо моделинде сыналган 1-2% гел агенти Грам-оң жана Грам-терс бактерияларга жана ачыткыларга каршы күчтүү дозага көз каранды таасир көрсөткөн, максималдуу эффекттер 1-2% арасында байкалган.Метициллинге туруктуу жана сезгич Staphylococcus aureus ортосунда активдүүлүктө олуттуу айырма болгон эмес, эмдөө объектинин өлчөмү да дары активдүүлүгүнө таасир эткен эмес.Omiganan1% гели тез микробго каршы активдүүлүккө ээ болгон, Staphylococcus epidermolis/сайттын колония түзүүчү бирдиктери 1 саатта 2.7log(10) кыскарган жана 24 саатта флагелла/сайт 5.2log(10) кыскарган.Omiganan1% гелинин күчтүү антибактериалдык жана грибокко каршы активдүүлүгү дельфин терисин колонизациялоо моделиндеги башка изилдөөлөр менен тастыкталган.Жыйынтыктап айтканда, Омиганем гелдери инфекциялык организмдердин кеңири спектрине так дозага көз каранды таасири менен тез бактерициддик жана бактерициддик таасирге ээ экени далилденген.Бул жыйынтыктар мындан ары актуалдуу микробго каршы агент катары дары дараметин көрсөтүп турат.
Посттун убактысы: 08-окт.2023