Пептиддик синтездин ыкмаларын талдоо

Пептиддик синтез технологиясы

Пептиддик препараттарды изилдөө жана иштеп чыгуу медицинада тездик менен өсүп жатат.Бирок, пептиддик дары-дармектерди иштеп чыгуу өзүнүн өзгөчөлүктөрү менен чектелет.Мисалы, ферменттик гидролизге өзгөчө сезгичтигинен улам туруктуулугу төмөндөп, стерикалык конформациянын өзгөрмөлүүлүгү максаттуу өзгөчөлүктүн төмөндүгүнө, гидрофобдуктун төмөндүгүнө жана спецификалык транспорттук системанын жоктугуна алып келет.Бул пептиддерди жеңүү үчүн көптөгөн чечимдер сунушталган жана пептиддердин бир түрүн ийгиликтүү колдонуу алардын бири.

Пептиддин түрү (англисче аталышы: Peptoid) же Poly – N – глициндин ордуна (англисче аталышы: Poly real – N – алмаштырылган глицин), бул негизги чынжырдагы пептиддердин квази пептиддик бирикмелери.Альфа көмүртек каптал чынжыр каптал чынжырдын ордуна негизги чынжыр азотун өткөрүп берет.Баштапкы полипептидде аминокислота каптал чынжырынын R тобу 20 түрдүү аминокислотадан турат, бирок R тобунда пептоидде көбүрөөк варианттар бар.Пептидде, каптал чынжырдын ордуна альфа-көмүртек азотундагы аминокислоталардын негизги чынжырындагы пептид негизги чынжырга өтөт.Белгилей кетчү нерсе, жалпысынан пептиддер магистралдык азотто суутектин жоктугунан улам пептиддердеги жана белоктордогу экинчилик структуралар сыяктуу жогорку деңгээлдеги тартиптүү түзүлүштөрдү чыгара алышпайт.Пептиддердин баштапкы максаты - кичинекей молекулалуу дарылардын туруктуу жана протеаздык пептиддерин иштеп чыгуу.

Пептиддик синтездин ыкмаларын талдоо

пептиддерди синтездөө методу киргизилди

Жалпысынан популярдуу пептиддик синтез методу РонЦукерман ойлоп тапкан субсинтездик синтез ыкмасы болуп саналат, алардын ар бири эки баскычка бөлүнөт: ациляция жана жылышуу.Ациляцияда биринчи кадам галоауксус кислотасын активдештирүү болуп саналат, ал мурунку кадамдын аягында калган аминдер менен реакцияга кирет, көбүнчө диизопропил карбондашкан диимин.bromoaceticacid diisopropylcarbodiimide тарабынан ишке киргизилген."Алмаштыруу реакцияларында (бимолекулалык нуклеофилдик алмаштыруу реакциялары) амин, адатта, биринчилик, альтернативдик галогенге чабуул жасап, N-алмаштырылган глицинди пайда кылат."Субунитарлык синтетикалык жол пептиддерди пайда кылуу үчүн оңой жеткиликтүү баштапкы аминдерди колдонот, ошону менен пептиддердин химиялык синтезин камсыз кылат.

Пептиддердин синтези классындагы катуу кеңейтүү бай тажрыйбага ээ, сизге ар кандай пептиддерди синтездөө кызматын көрсөтө алат.

Пептиддик синтездин ыкмаларын талдоо

Мындай пептиддин артыкчылыгы

Туруктуураак: пептиддер пептиддерге караганда in vivo туруктуураак.

Көбүрөөк селективдүүлүк: Пептоиддер дары-дармектерди бириктирилген изилдөөлөр үчүн абдан ылайыктуу, анткени ар кандай полипептиддик блоктордун көп түрдүүлүгү омуртка амин тобун өзгөртүү жолу менен алынышы мүмкүн.

Натыйжалуураак: пептоиддик структуралардын көптүгү пептоидди протеиндер менен байланыштыруучу белгилүү структураларды тез табуу үчүн сканерлөө методологиясы үчүн жакшы тандоо кыла алат.

Көбүрөөк рынок потенциалы: пептид түрүнүн мүнөздөмөлөрү, ал дары-дармекти иштеп чыгуунун бир түрү болуп калууга мүмкүндүк берет.